癌痛止痛药物治疗的基本原则是三阶梯止痛原则，即选用镇痛药物应该从低级到高级递进。第一阶梯为比较基础的非甾体类抗炎药，适用于癌痛较轻者;第二阶梯为弱阿片类止痛药，适用于中度癌痛者;第三阶梯为阿片类止痛药，适用于中重度癌痛者。
癌痛的治疗是一个比较长的过程，一般遵循三阶梯止痛原则。从最基础的癌痛止痛药用起，随着癌痛的进展，直到强效止痛药，并且上无封顶剂量。
第一阶梯的非甾体类抗炎药止痛效果较弱，但使用范围广，适用于疼痛较轻的患者，也可以用于中重度癌痛患者的辅助治疗。常用的非甾体类抗炎药包括消炎痛、罗非昔布、塞来昔布、阿司匹林、布洛芬、保泰松等药物，如果患者平时就有腰腿痛、三叉神经痛等慢性疼痛，可以选择非甾体抗炎药。
第二阶梯为弱阿片类药物，主要用于缓解中度癌痛。临床上常用的弱阿片类药物主要有可待因、曲马多等，也可以与非甾体类抗炎药搭配使用。
第三阶段的阿片类镇痛药属于强效镇痛药，适用于中重度癌痛的治疗。羟考酮、吗啡、芬太尼等较为常见，不同个体对麻醉药品的敏感度存在较大差异，所以阿片类药物的使用剂量可能需要多次调整，直到找到最佳剂量。
